Eurogesic

• Analgésico.
• Saval.

Composición:

Cada comprimido recubierto contiene:

• Naproxeno Sódico 100 o 275 o 55o mg, Excipientes c.s.p.
• Cada 5 ml de Suspensión Oral contiene:Naproxenoicos 12, 5 mg Excipientes c.s.p.
• Cada 100 gr de gel al 1o% contiene: Naproxeno Sódico  10mg, Excipientes c.s.p.
• Cada Supositorio contiene: Naproxeno Sódidco 5o mg, Excipientes c.s.p.

Farmacología

Naproxeno Sódico es un agente noesteroidal, analgésico, no narcótico, con marcadas acciones antiinflamatorias y antipiréticas. Se han demostrado estas propiedades en estudios clínicos humanos y sistemas clásicos en pruebas de animales. Demuestra sus efectos antiinflamatorios aún en adrenalectomizados, indicando que su acción no se mide a través del eje pituitario – adrenal. Inhibe la prostaglandina sintetasa, como lo hacen otros agentes analgésicos antiinflamatorios no esteroidales.

Esta acción puede también contribuir a los efectos de anti – jaqueca del Naproxeno Sódico. Así como con otros agentes, sin embargo, el mecanismo exacto de su acción antiinflamatoria y analgésica es desconocido. Naproxeno Sódico no es un depresor del SNC y no induce metabolismo enzimático.

Se disuelve fácilmente en agua y es rápido y completamente absorbido desde el intestino después de su administración oral. Debido a su rápida y completa absorción se obtienen significativos niveles plasmáticos y comienzo del alivio del dolor dentro de los 2o minutos de su administración. Los niveles del plasma llegan a su punto máximo en 1- 2 horas después de cada dosis, dependiendo de la ingesta de comidas.

Tiene una vida media biológica de aproximadamente 13 horas. A los niveles terapéuticos la unión a proteínas plasmáticas es mayor de 99%. Aproximadamente 95% de la dosis de Naproxeno Sódico es excretado en la orina como Naproxeno sin cambios, 6o desmetilnaproxeno y sus conjugados.

La velocidad de excreción, se ha encontrado que coincide cercanamente con la cantidad de droga desaparecida del plasma.

Indicaciones

Indicaciones Periarticular y Musculoesqueléticas: Como analgésico en bursitis, tendinitis, sinovitis, tenosinovitis, lumbago.

Usos Quirúrgico y Traumático

Por su acción analgésica después de torceduras, esguinces, manipulaciones ortopédicas, extracciones dentales, cirugía.

Enfermedades Infecciosas

Para propósitos analgésico antiinflamatorio / antipirético como complemento a terapias específicas.

Uso Ginecológico

Para reducir pérdida del flujo menstrual, para relajación uterina y analgésica en el post parto para la madre que no amamanta, en dismenorrea, y a continuación de la inserción del DIU.

Enfermedades Reumáticas

Por su acción antiinflamatoria y analgésica en artritis reumatoídea, osteoartritis (artritis degenerativa), espondilitis anquilosante, gota.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la formulación de Naproxeno Sódico.
• Debido a una reacción potencial de sensibilidad cruzada, no debe administrarse a pacientes en que la aspirina u otra droga no antiinflamatoria j analgésica no esteroidal induce serias manifestaciones alérgicas
• No administrar en menores de 2 años.

Precauciones y advertencias

Estudios de eficacia y seguridad, todavía no han sido completados. Naproxeno no es recomendado para niños menores del año de edad. Naproxeno Sódico no es recomendable para pacientes con úlcera péptica activa.

En otros pacientes con un historial de enfermedad gastrointestinal, debería administrarse con una supervisión muy controlada. Para pacientes en terapia con drogas antiinflamatorias no – esteroidales, en cualquier mo-mento pueden ocurrir serias reacciones gastrointestinales adversas incluyendo abundante sangramiento y perforaciones, y este efecto al igual que con otros agentes antiinflamatorios no esteroidales es directamente proporcional ala duración del tratamiento.

Al igual que con otras drogas antiinflamatorias no – esteroidales, existe probablemente un riesgo mucho mayor de reacciones adversas con dosis más elevadas de esta droga. Hasta el momento no se han identificado grupos de pacientes con riesgo de desa- rrollar úlceras pépticas y sangramiento.

Sin embargo, pacientes ancianos y debilitados no toleran tan bien como otros más jóvenes, las ulceraciones o sangramiento gastrointestinales. La mayoría de los casos fatales asociados con drogas antiinflamatorias no -esteroidales suceden en esta clase de pacientes. Naproxeno Sódico disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Este efecto debería ser considerado cuando se determina el tiempo de sangrado.

En pruebas de las funciones hepáticas se ha reportado una elevación de los valores con drogas de esta clase. Un comprimido de 275 mg de Naproxeno Sódico contiene aproximadamente 25 mg (alrededor lmEq) de sodio. Esto debe ser considerado en pacientes en que la ingesta total de sodio debe ser notoriamente restringida.

Uso en Pacientes con función renal dañada

Así como Naproxeno y sus metabolitos se eliminan en una gran cantidad (95%) por excreción urinaria vía filtración glomerular, Naproxeno debería ser usado con gran precaución en pacientes con funciones renales significativamente dañadas y el monitoreo de la creatinina sérica o clearance de creatinina es recomendado en estos pacientes. Naproxeno debería ser usado crónicamente en pacientes que tienen el clearance de creatinina basal menor de 20 ml/min.

Algunos pacientes, específicamente aquellos que su flujo renal sanguíneo está comprometido, tal como disminución del volumen extracelular, cirrosis hepática, restricción del sodio, congestión cardiaca y enfermedad renal pre- existente, deberían evaluar sus funciones renales antes y durante la terapia con Naproxeno. Una reducción en la dosis diaria debería ser considerada para evitarla posibilidad de acumula-ción excesiva de metabolitos de Naproxeno en estos pacientes.

Uso en pacientes con daño en funciones del hígado

Enfermedad crónica del hígado por alcohol y probablemente otras formas de cirrosis, reduce la concentración total de Naproxeno en el plasma, pero la concentración total de Naproxeno unido a proteínas en el plasma, está aumentada. La implicancia de estos encuentros para determinar la dosis de Naproxeno Sódico, es desconocida, pero es prudente usar la dosis efectiva más baja.

Uso en ancianos

Estudios indican que a pesar que la concentración de Naproxeno en el plasma está inalterada, la fracción de Naproxeno unida a proteínas, está aumentada en los ancianos. La implicancia de estos encuentros para la dosificación de Naproxeno Sódico es desconocida. Así, como con otras drogas usadas en los ancianos, es prudente usarla dosis efectiva más baja. Para el efecto de eliminación reducida en los ancianos, verla sección «Uso en pacientes con función renal dañada»

Interacciones con otras drogas

Debido a la gran unión de Naproxeno a proteínas plasmáticas, pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas deben ser monitoreados de muy cerca si se requiere ajuste de la dosis. En estudios clínicos, no se han observado interacciones de Naproxeno con anticoagulantes o sulfonilureas, pero se recomienda precaución, ya que se han visto interacciones con otros antiinflamatorios no – esteroidales de esta clase.

El efecto natriurético de la furosemida, se ha reportado que se inhibe por algunas drogas de esta clase. Se ha informado inhibición de la eliminación renal del litio que lleva a un incremento a la concentración de litio en el plasma.

Naproxeno y otras drogas antiinflamatorias no – esteroidales pueden reducir efectos antihipertensivos de propanolol y otros beta-bloqueadores.

La administración de Probenecid concomitante, aumenta el nivel de Naproxeno en el plasma y aumenta significativamente su vida plasmática.

Administración concomitante de Naproxeno y Metotrexato debería ser dada con precaución, porque se ha reportado que Naproxeno como otras drogas antiinflamatorias no – esteroidales reduce la secreción tubular de Metotrexato en el modelo animal y posiblemente aumenta su toxicidad.

Así como otras drogas antiinflamatorias no – esteroidales Naproxeno Sódico puede aumentar el riesgo de daño renal asociado con el uso de inhibidores ECA (Enzima Convertidora de Angiotensina I).

Se sugiere que la terapia con Naproxeno sea discontinuada temporalmente 48 horas antes que las pruebas de función adrenal sean efectuadas, debido que Naproxeno puede interferir con algunas pruebas para esteroides de 17-ketogénicos. Similarmente Naproxeno puede interferir con algunas muestras urinarias de Acido 5-hidroxiindol acético.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más comúnmente reportadas han sido:

• Malestar abdominal.
• Dolor epigástrico.
• Cefalea Náuseas.
• Edema periférico suave.
• Tinnitus.
• Vértigo.

Las siguientes reacciones adversas son escasas pero han sido informadas:

• Alopecia.
• Reacciones anafilácticas a formulaciones con Naproxeno y Naproxeno Sódico.
• Angioedema.
• Anemia aplástica y hemolítica.
• Meningitis aséptica.
• Disfunción cognocitiva.
• Colitis.
• Convulsiones.
• Pneumonitis eosinofílica.
• Necrolisis epidérmica.
• Eritema multiforme.
• Hepatitis fatal.
• Sangramiento y/o perforación gastrointestinal.
• Granulocitopenia.
• Falla auditiva.
• Hematuria.
• Hipercalemia.
• Incapacidad de concentración.
• Insomnio.
• Icetricia.

Enfermedad renal que incluye entre otras:

• Nefritis glomerular.
• Nefritis intersticial.
• Necrosis papilar renal.
• Síndrome nefrótico y falla renal.
• Ulceraciones gastrointestinales no – péptica.

Reacciones de fotosensibilidad que incluyen:

• En casos muy raros porfiria cutánea tardía o epidermolisis bullosa.
• Rash cutáneo.
• Síndrome de Stevens -Johnson.
• Trombocitopenia.
• Estomatitis ulcerativa.
• Vasculitis.
• Perturbación visual.
• Vómitos.

A pesar que la retención sódica no ha sido informada en estudios metabólicos, es posible que pacientes con funciones cardíacas comprometidas o cuestionables, pueden ser de alto riesgo cuando ingieren Naproxeno

Uso en embarazo

Así como otras drogas de este tipo, Naproxeno Sódico produce demora en el parto en animales y también afecta al sistema cardiovascular fetal en humanos (estrechamiento de los ductos arteriales). Por consiguiente, Naproxeno Sódico no debe ser administrado durante el embarazo a menos que claramente sea necesitado. El uso de Naproxeno en embarazo requiere un cuidadoso balance de los posibles beneficios contra los riesgos potenciales ala madre y el feto, especialmente durante el primer y tercer trimestre.

Naproxeno ha sido encontrado en la leche materna. Su uso debería, por lo tanto, ser evitado en pacientes que amamantan.

Sobredosis

Una dosis significativa de la droga puede caracterizarse por mareos, indigestión, náuseas o vómitos. Muy pocos pacientes han experimentado convulsiones, pero no se sabe si éstas estaban relacionadas con Naproxeno o no.

Se desconoce que dosis de la droga puede ser amenazante para la vida. Si un paciente toma accidentalmente o a propósito una gran cantidad de Naproxeno, el estómago puede ser vaciado y aplicar los métodos usuales. Estudios en animales indican que la pronta administración de carbón activado en cantidades adecuadas tiende a reducir marcadamente la absorción de la droga. Hemodiálisis no disminuye la concentración de Naproxeno en el plasma debido a su alto grado de enlace proteico.

Dosis y administración

Dosis en adultos

La dosis usual es de 550 -1.100 mg diariamente tomadas en 2 administraciones con 12 horas de intervalo. En pacientes que toleran bien dosis más pequeñas y no tienen historias de enfermedades gastrointestinales, la dosis puede ser incrementada a 1.65o mg/día cuando la enfermedad se agudiza por no más de 2 semanas.

Efectos laterales gastrointestinales han sido reportados que aumentan con estas dosis altas.

Para Uso analgésico y antipirético en adultos:

Indicaciones:

55o mg debería ser dado inicialmente, seguido de 275 mg con intervalos de 6 – 8 horas.

• Para artritis reumatoídea del adulto, osteoartritis y esponsilitis anquilosante: Terapia inicial:La dosis inicial comienza con 550-1.100 mg tomada diariamente en 2 dosis con intervalos de 12 horas.

En los casos siguientes, se recomienda iniciación de la terapia con dosis de 825-1.100 mg por día por varias semanas.

• En pacientes que reportan dolor agudo nocturno y/o rigidez matinal.
• En pacientes que se les cambió a Naproxeno Sódico de un compuesto antirreumático de dosis altas.
• En osteoartritis, donde el dolor es el síntoma predominante.

Tratamiento de mantención

• Se puede ajustar la dosis entre el rango de 412,5 a 1.10o mg por día con intervalos de 12 horas.
• La cantidad de la dosis de la mañana y tarde puede ser adaptada sobre la base de los síntomas predominantes ej: dolor nocturno o rigidez matinal.
• Para analgesia de la madre que no amamanta después del parto, dismenorreas, y después de la inserción del DIU: 55o mg inicialmente, seguido de 275 mg con intervalos de 68 horas
• Para reducir pérdida menstrual de sangre:825 -1.375 mg por día tomados en 2 dosis durante el primer día de sangramiento menstrual, 550 -1.1oo mg por día a con-tinuación, en 2 dosis, según la necesidad, por no más de 5 días.
• Para gota severa:825 mg deberían ser dados inicialmente, después de 8 horas se administra 55o mg y más adelante 275 mg con intervalos de 8 horas, hasta que el ataque ha pasado

Dosis en niños

Para artritis reumatoídea juvenil

La dosis usuales de 11 mg/Kg diariamente tomadas en dosis divididas con intervalos de 12 horas. Para niños como analgésico y antipirético: 1o mg/Kg como dosis inicial seguida de 2,75 – 5,5 mg/Kg con intervalos de 8 horas. La dosis no debería exceder 15,o mg/Kg por día después del primer día.

Presentación

• Eurogesic adulto: Comprimidos 275 mg.
• Eurogesic infantil:  Comprimidos 100 mg.
• Eurogesic Forte adulto: Comprimidos 55o mg, supositorios 5omg y gel al 1 o%

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