Características de los analgésicos locales

Las principales características que definen a los anestésicos locales son: Potencia anestésica: Determinada principalmente por la lipofilia de la molécula, ya que para ejercer su acción farmacológica, los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por lípidos. Existe una correlación entre el coeficiente de liposolubilidad de los distintos anestésicos locales y su potencia anestésica.

Un factor que incide en la potencia anestésica es el poder vasodilatador y de redistribución hacia los tejidos, propiedad intrínseca de cada anestésico local (la lidocaína es más vasodilatadora que la mepivacaína y la etidocaína más liposoluble y captada por la grasa que la bupivacaína).

Duración de acción: Está relacionada primariamente con la capacidad de unión a las proteínas de la molécula de anestésico local. En la práctica clínica, otro factor que contribuye notablemente a la duración de acción de un anestésico local es su capacidad vasodilatadora.

Latencia: El inicio de acción de los anestésicos locales está condicionado por el pKa de cada fármaco.

El porcentaje de un determinado anestésico local presente en forma básica, no ionizada, cuando se inyecta en un tejido a pH 7,4 es inversamente proporcional al pKa de ese anestésico local.

Por lo tanto, fármacos con bajo pKa tendrán un inicio de acción rápido y fármacos con mayor pKa lo tendrán más retardado. Otro factor que influye en la latencia es la concentración utilizada de anestésico local, por lo que fármacos con baja toxicidad y que pueden utilizarse a concentraciones elevadas, como la 2-clorprocaína, tienen un inicio de acción más rápido que el que se pudiera esperar con un pKa de 9.

Clasificación de los Anestésicos Locales

Tipo éste

  • Cocaína.
  • Procaína.
  • 2-cloroprocaína.
  • Mepivacaín.
  • Bupivacaína.
  • Ropivacaína.

Tipo Amida

  • Benzocaína.
  • Tetracaína.
  • Lidocaína.
  • Prilocaína.
  • Etidocaína.

Acciones Farmacológicas

Los anestésicos locales producen un bloqueo reversible en la generación y transmisión del impulso nervioso cuando son inyectados en una zona cercana a las fibras nerviosas relacionadas con la captación del estímulo doloroso, determinando un efecto anestésico circunscripto a la zona inyectada («analgesia local»).

Algunos anestésicos locales como la cocaína, la lidocaína y la tetracaína, aplicados en fomar tópica sobre las superficies mucosas, son capaces de difun-dirse a través del epitelio y alcanzar las terminaciones nerviosas de la submucosa ejerciendo sobre ellos su acción anestésica. Aplicados en forma tópica sobre la piel sana no producen efecto anestésico al no poder difundirse a través de ella.

Farmacodinamia

Cuando una fibra nerviosa recibe un estímulo físico, mecánico, etc. se produ-cen en ella cambios iónicos, constituyéndose un potencial de acción, responsable de la transmisión del impulso nervioso a lo largo de la fibra durante este potencial de acción se llevan acabo los siguientes fenómenos o fases:

  1. Fase de despolarización, que consiste en un repentino aumento de la per-meabilidad de la membrana para el ion sodio, lo que revierte la polaridad de la misma quedando durante algunos milisegundos positiva por dentro y negativa por fuera, es decir, se produce una inversión de las cargas.

Como hemos visto, los anestésicos se administran en forma de sales (clorhidrato) disueltos en agua la base de dicha sal es la farmacológicamente activa ya que es liposoluble y se puede dinfundir a través de los tejidos para alcanzar su sitio de acción en a membrana de la fibra nerviosa. Si el pH de los tejidos es ácido, como ocurre en un territorio inflamado, se dificulta la anestesia debido a que la base se ioniza y pierde su capacidad de difundir. La acción del anestésico en estas circunstancias será muy pobre o nula.

Farmacocinética

Los anestésicos locales en odontología, se encuentran en solución a 1 y 2%. Existen también preparados en forma de soluciones pomadas, gel o aerosoles para aplicarse en forma tópica sobre la mucosa bucal.

Desde el sitio de la inyección los anestésicos locales, con la excepción de la cocaína, se absorben rápidamente hacia el torrente sanguíneo debido a que tienen efecto vasodilatador. como consecuencia, el efecto anestésico es de corta duración y el nivel sanguíneo que puede alcanzar una dosis normal o habitual puede ser elevado, por lo que estila adicionar a la solución anestésica un vasoconstrictor como adrenalina 1:50.000 ó 1:100.000 noradrenalina 1:50.000 o vasopresina.

  1.  Los vasoconstrictores, al retardar la obsorción del anestésico local, hacen que la anestesia sea más prolongada.
  2. Anulan o disminuyen la toxiciad sistémica al hacer que el pasaje del anestésico hacia la sangre se haga lentamente, permitiendo su adecuada metabolización en los lugares correspondientes a cada tipo químico de anestésico.
  3. En caso de cirugía odontológica, los vasoconstrictores disminuyen la posibilidad de hemorragias en las zonas de intervención quirúrgica.



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