Abiolex

• Antibiótico Bactericida de amplio espectro.
• Andrómaco.

Composición:

• Comprimidos: cada comprimido dispersable contiene: amoxicilina 1 g.
• Suspensión oral: cada 5 ml de suspensión oral reconstituida contiene: amoxicilina 250 o 500 mg.

Descripción:

La amoxicilina es un derivado de la ampicilina, se diferencia de ella por la presencia de un grupo hidroxilo en la porción de fenilglicina. Este grupo polar altera el perfil farmacocinético de la amoxicilina, permitiendo una absorción gastrointestinal más rápida y completa que la ampicilina. Es estable en el medio ácido y puede ser administrada en presencia de alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas son de 2 a 2 veces mayores que ampicilina después de la administración oral de una misma dosis. El espectro antibacteriano de amoxicilina es esencialmente idéntico al de ampicilina. Estudios in vitro han demostrado la susceptibilidad de la mayor parte de las cepas de bacterias gram-positivas: streptococcus y Beta-hemolíticos, s. pneumoniae, staphylococcus no productores de penicilinasas y enterococcus faecalis. Es activa in vitro contra muchas cepas de haemophilus influenza e, neisseria gonorrhoeae, eschericha coli y proteus mirabilis. La mayoría de las cepas de pseudomonas, klebsiella y enterobacter son resistentes, como igualmente no es efectiva contra bacterias productoras de penicilinasas. Su amplio espectro bactericida y elevada efectividad terapéutica lo hacen el fármaco indicado en diferentes infecciones del aparato respiratorio.

Propiedades:

• Mecanismo de acción: amoxicilina inhibe la síntesis de la pared bacteriana. También se produce una inhibición de la división y crecimiento celular y en bacterias susceptibles se produce la lisis celular.
• Eficacia clínica: numerosos estudios clínicos han sido realizados con diferentes dosis de amoxicilina y distintos esquemas de tratamiento. Asimismo, ha sido comparada con diversos antibióticos. Recientes evidencias científicas han confirmado la utilidad de la nueva presentación de sólo 2 tomas al día de amoxicilina 1 g. Demostraron que el fármaco posee una muy buena penetración tisular (amígdalas), llegando a obtenerse concentraciones tisulares y séricas superiores a la concentración mínima inhibitoria (cmi), para la mayoría de los patógenos encontrados en el estudio (incluyendo streptococcus pyogenes). Otro estudio clínico llevado a cabo con amoxicilina 1 g, administrada 2 veces al día durante 6 días a pacientes adultos con faringoamigdalitis estreptocócica aguda, mostró ser altamente eficaz en dicha patología; sin embargo, no mostró diferencias estadísticamente significativas respecto de penicilina v 1 millón de u.l., 3 veces al día por 10 días. también el fármaco ha resultado ser eficaz en el tratamiento de la sinusitis, aguda y crónica, superando las concentraciones mínimas inhibitorias para los patógenos más comunes de esta enfermedad. Asimismo, es efectiva en el tratamiento de infecciones bronquiales, neumonía, otitis media. actualmente, amoxicilina i g en esquema triasociado con otro antimicrobiano e inhibidorde la bomba de protones, es también útil en la erradicación del helicobacter pylori asociado con úlceras duodenales. Por otro lado, esta presentación de sólo 2 tomas diarias representa una mayor comodidad de administración y facilita el cumplimiento de la terapia.
• Farmacocinética: amoxicilina se absorbe rápida y casi completamente después de su administración oral (75-93%). la concentración plasmática máxima se obtiene a las 1-2 horas. la concentración sérica máxima para una dosis de 1000 mg administrada por vía oral es del orden de los 14-20 mg/ml al cabo de 2 horas, siendo un poco más bajas para formulaciones efervescentes. Las tasas séricas son proporcionales a las dosis ingeridas. Se estudió la farmacocinética de amoxicilina por varias vías de administración en voluntarios sanos. La cinética obtenida por la vía de administración oral (al igual que la i.m.), exhibe una absorción dosis dependiente (la constante de velocidad de absorción es de 1.3/h para 250 mg y 0.7/h para fono mg), resultando así niveles plasmáticos máximos más bajos y más tardíos por incrementos de dosis. Estos efectos, a pesar de ser estadísticamente significativos en este estudio, no son clínicamente significativos. Aún se detectan niveles plasmáticos después de 12 horas de su administración. Una vez absorbida pasa a la circulación sistémica y se une a las proteínas plasmáticas en alrededor de un 1720%. Tiene una vida media de 1-1.5 horas con función renal normal y de 7 a 20 horas con disfunción renal. Se distribuye rápida y ampliamente en los tejidos y flui dos. Se encuentra en la saliva, bilis, médula ósea, seno maxilar, amígdalas, líquido intersticial, líquido amniótico, humor acuoso, secreción bronquial, ática, alcanzando diferentes concentraciones. También se detecta en el líquido cefalorraquídeo en función del grado de inflamación de las meninges. Se excreta por la leche materna. El volumen de distribución es de 0.41 l/kg. La eliminación se efectúa sin cambio principalmente por vía urinaria, mediante filtración glomerular y secreción tubular (70-80% de la dosis ingerida a las 6 horas) y por la bilis (7-8% de la dosis ingerida. El clearance plasmático de la droga es de 283 ml/min. en voluntarios sanos.

Indicaciones:

• Tratamiento de infecciones de tracto respiratorio superior e inferior.
•  tracto urinario.
• de piel y tejidos blandos.
• Sepsis intraabdominal.
• Osteomielitis, producidas por microorganismos sensibles demostrado por antibiograma.

Reacciones Adversas:

• Al igual que otras penicilinas, amoxicilina produce muy pocas reacciones adversas, limitadas a la hipersensibilidad alérgica.
• Pueden observarse casos aislados de erupción, molestias digestivas con modificación de la flora, diarrea, vómitos y dispepsia.
•  Puede surgir una erupción eritematosa sise administra la amoxicilina a pacientes con mononucleosis infecciosa.
• Aumento moderado y transitorio de transaminasas séricas.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas).
• Uso con precaución en mononucleosis infecciosa o leucemia infecciosa pues aumenta el riesgo de exantema.

Precauciones:

• Debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas.
•  De presentarse una reacción anafilactoide seria, requiere de un inmediato tratamiento de urgencia con epinefrina, oxígeno, intubación y otras medidas hospitalarias.
• En terapias prolongadas, al igual que con otros fármacos potentes, deben efectuarse controles periódicos de la función renal, hepática y hematopoyética.
• Debe ser considerada la posibilidad que puede presentarse durante el tratamiento una superinfección de tipo micótica o bacteriana. en tal caso la terapia debe discontinuarse e instituir una terapia adicional.
• Su uso durante el embarazo y lactancia debe ser bajo prescripción médica pues su seguridad y eficacia no ha sido establecida.

Interacciones:

• Cuando se emplea concomitantemente con probenecid puede disminuirla secreción tubular de amoxicilina, resultando de ello la obtención de un nivel plasmático elevado y/o tóxico, así como también una reducción de niveles urinarios adecuados. Su administración conjunta debe evitarse.
• Al igual que con todas las penicilinas la excreción es retardada por el ácido acetilsalic1ico, indometacina y fenilbutazona.
• Al administrar simultáneamente amoxicilina y contraceptivos orales no puede excluirse una reducción de la eficacia del efecto contraceptivo hormonal.
• Algunos agentes bacteriostáticos pueden neutralizar el efecto bactericida tales como tetraciclinas, macrólidos y cloramfenicol.
• Su uso concomitante con aminoglicósidos resulta en una mutua inactivación (administrar como mínimo con 1  hora de separación).
• Disminuye el clearance de metotrexato y aumenta su toxicidad

Sobredosificación:

• En caso de intoxicación accidental por sobredosis de amoxicilina, pueden producirse náuseas, vómitos y diarrea.
• El tratamiento se inicia con lavado de estómago para evitar una absorción excesiva.
• En el medio hospitalario, si fuera necesario, amoxicilina puede ser removida de la circulación por hemodiálisis.

Presentaciones:

• Envase conteniendo 14 y 20 comprimidos dispensables.
• Envase 100 ml (polvo para suspensión oral, solvente más jeringa dosificadora).